2-Бром- a -эргокриптин.
Выпускается в виде мезилата (метансульфоната).
Синонимы:
Парлодел, Вromergon, Вromocriptinum mesilat, Раrlodel, Рrа videl.
Бромокриптин - полусинтетическое производное алкалоида спорыньи - эр гокриптина (см. Производные алколоидов спорыньи). Является специфиче ским агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа Д 2 ). Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, Уменьшает выделение серотонина.
В связи со стимулирующим действием на дофаминовые рецепторы гипоталаму са бромокриптин оказывает характерное тормозящее влияние на секрецию гормо нов передней доли гипофиза, особенно пролактина и соматотропина (См. Препа раты передней доли гипофиза.). Эндогенный дофамин является физиологическим ингибитором секреции этих гормонов.
Синтеза пролактина бромокриптин не нарушает. Тормозящее влияние на сек рецию гормона снимается блокаторами дофаминовых рецепторов (например, аминазином).
Бромокриптин (как и апоморфин, являющийся стимулятором Д 2 -рецепто ров) оказывает рвотное действие, снижает температуру тела, уменьшает аки незию, вызванную резерпином, тетрабеназином, фенотиазиновыми нейролепти- ками. Препарат оказывает гипотензивное действие, связанное с влиянием на ЦНС, воздействует на симпатические нервные окончания и гладкую мускулатуру сосудов. Снижает содержание в крови катехоламинов.
В отличие от эргометрина, метилэргометрина и других аналогичных препа- ратов спорыньи (см.) он не оказывает "маточного" (окситоцического) дейст вия. Наоборот, он угнетает сокращения матки, вызванные метилэргометрином. Бромокриптин нашел применение в акушерской и гинекологической прак тике. В акушерстве препарат применяют для подавления послеродовой лак тации, когда она противопоказана (тяжелые заболевания матери, преждевре менное родоразрешение, гибель новорожденного и др.). Применение препа рата предупреждает лактацию, нагрубание молочных желез и развитие лакта ционного мастита, восстанавливает функцию яичников'.
Назначают препарат внутрь (во время еды) по 2,5 мг (1 таблетка) 2 раза в день в течение 10 - 17 дней. При необходимости лечение может быть продол жено. Преждевременная отмена препарата может привести к возобновлению лактации.
Наряду с прекращением лактации бромокриптин вызывает восстановление менструального цикла и способствует наступлению беременности у женщин с гиперпролактиновой аменореей.
В гинекологической практике при синдроме галактореи - аменореи, раз вившемся после родов, при нарушении функции: яичников и бесплодии, обус ловленных гиперпролактинемией, и при других заболеваниях назначают по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в день, при необходимости по 2,5 мг (1 таб летка) 2 - 4 раза в день. Курс лечения 3 - 6 мес.
Бромокриптин применяют также при галакторее, индуцированной приемом нейролептиков (см.) и других лекарственных средств (противозачаточных пер оральных препаратов и др.). Используют также препарат при лечении акро мегалии и болезни Иценко - Кушинга.
При болезни Иценко - Кушинга принимают в первые дни по 7,5 мг (3 таб летки в день, затем дозу уменьшают до 5 - 2,5 мг (2 -1 таблетка) в день. Через 2-3 нед назначают поддерживающую терапию - по 2,5 мг (1 таб летка) 1 раз в день. Курс лечения 6 - 8 мес.
При акромегалии назначают по 5 - 10 мг в день. При необходимости уве личивают суточную дозу до 40 - 60 мг.
В связи с агонистическим действием на Д 2 -рецепторы бромокриптин пред ложен также для применения при паркинсонизме (см. Средства для лечения паркинсонизма). Эффект выражен, однако, в умеренной степени и наблюдается при применении относительно больших доз (3О - 40 мг и более в сутки)'. При применении бромокриптина и правильно подобранных дозах он обычно хорошо переносится. Всасывается он быстро. Пик концентрации в плазме кро ви наблюдается через 2 - 3 ч после приема внутрь. Выделяется в основном с калом, в небольших количествах с мочой.
Возможные побочные реакции: тошнота, иногда рвота, запоры, понижение артериального давления (постуральная гипотензия), побеление пальцев рук и ног при охлаждении. В начале лечения возможны головная боль, набухание слизистых оболочек.
Препарат противопоказан
При гипотензии, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при выраженных нарушениях ритма сердца, при спасти ческих состояниях периферических сосудов, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, психических заболеваниях.
Препарат оказывает седативный эффект. Его не должыы принимать во время работы лица, профессия которых требует быстрой физической и психи ческой реакции (операторы, водители машин и др.).
Не следует назначать бромокриптин в первые 3 мес беременности. Женшины, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением гинеколога. При лечении бромокриптином (парлоделом) не допускается при менение пероральных контрацептивов.
Во время лечения бромокриптином нельзя применять алкагольные напитки. Нельзя одновременно принимать препараты - ингибиторы МАО (см. Анти депрессанты - ингибиторы МАО) и препараты, угнетающие функции ЦНС.
Формы выпуска:
Таблетки по 2,5 мг; капсулы по 5 или 10 мг.
Хранение:
В прохладном, защищенном от света месте.