ДИЛАТРЕНД

DILATREND
Карведилол
Неселективный блокатор бета- и альфа1-адренорецепторов

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит Карведилола 6.25мг, 12.5мг, 25мг

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Его вазодилатирующий эффект опосредуется, главным образом, через селективную блокаду и альфа1 -рецепторов. Он подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов. Активность ренина плазмы снижается, задержка жидкости возникает редко. Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Карведилол - мощный антиоксидант, устраняющий свободные кислородные радикалы. Сочетание вазодилатации и бета-блокады при применении карведилола оказывает следующее действие: у больных артериальной гипертензией снижение артериального давления не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое наблюдается при приеме бета-блокаторов; частота сердечных сокращений несколько уменьшается; почечный кровоток и функция почек сохраняются. Не изменяется периферический кровоток, поэтому похолодание конечностей [часто возникающее при лечении обычными бета-блокаторами] отмечается редко.

У больных ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющееся при длительном применении. Исследования гемодинамики после разового введения препарата показали, что карведилол уменьшает пред- и постнагрузку. У больных с нарушением функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения карведилол благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса и уменьшает размеры левого желудочка. При приеме препарата соотношение липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой плотности остается нормальным, концентрации электролитов в сыворотке не меняются.

Фармококинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается примерно через 1 час. Абсолютная биодоступность карведилола у человека составляет примерно 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При нарушении функции печени биодоступность возрастает на 80% благодаря уменьшению эффекта первого прохождения через печень. При длительной терапии кумуляция карведилола не наблюдается.

Выведение

Период полувыведения карведилола состовляет 6-10 часов, плазменный клиренс около 590 мл/мин. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов.

Показания

Эссенциальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии)

- стабильная и нестабильная стенокардия, безболевая ишемия миокарда;
- легкая, умеренная и тяжелая недостаточность кровообращения ишемического или кардиомиопатического генеза, в сочетании с препаратами дигиталиса, диуретиками и ингибиторами АПФ или без них.

Способ применения

Эссенциальная гипертензия

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки ( или разделенной на два приема). У больных старческого возраста рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мгодин раз в сутки.

Стенокардия

Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на два приема. Для больных старческого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.

Недостаточность кровообращения

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель, до 6.25 м г два раза в сутки, до 12,5 мг 2 раза в сутки, до 25 мгдва раза в сутки. У больных с массой тела менее 85 кг высшая рекомендованная доза равняется 25 мгдва раза в сутки, а у пациентов, при массе тела более 85 кг - 50 мг два раза в сутки. При нарастании сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу карведилола или временно отменить его.

Лечение карведилолом обычно проводится длительно. Как и другие бета-блокаторы, его нельзя отменять резко, особенно у больных ишемической болезнью сердца. Препарат следует отменять постепенно (в течение 1-2 недель), снижая его дозу наполовину каждые 3 дня. Таблетки Дилатренда следует глотать, запивая достаточным количеством жидкости. Связывать прием препарата с приемом пищи не обязательно.

Противопоказания

Декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класса по NYHA), требующая внутривенного введения препаратов, хронические заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, бронхиальная астма, атририовентикулярная блокода (I и III степени, тяжелая брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотония (систолическое артериальное давление менее 85 мм от.ст.), кардиогенный шок, клинически выраженное поражение печени, гиперчувствительность к препарату.

Побочные действия

Характер побочных действий карведилола при лечении артериальной гипертензии и стенокардии аналогичен таковому при недостаточности кровообращения, однако частота их несколько меньше.

Центральная нервная система: иногда - головокружение, головные боли и слабость, которые обычно выражены слабо. Сердечно-сосудистая система: иногда - брадикардия, ортостатическая гипотония, редко - обмороки (в начале лечения). В отдельных случаях - атривентрикулярная блокада, прогрессирование сердечной недостаточности. Органы дыхания: заложенность носа, у предрасположенных больных - астма или одышка. Прочие: иногда - боли в конечностях, редко - сухость во рту, нарушение мочеиспускания.

Меры предосторожности

Поскольку карведилол может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокращений до уровня 55 ударов в минуту препарат следует отменить.

У больных с недостаточностью кровообращения, получающих препараты наперстянки, диуретики и/или ингибитор АПФ, карведилол следует применять с осторожностью, так как и он, и препараты наперстянки замедляют сердечную проводимость. При одновременном назначении карведилола, как и других бета-блокаторов, с антагонистами кальция типа верапамила или дилтиазема, а также антиаритмиками I класса необходимо тщательно мониторировать ЭКГ и артериальное давление.

У лиц, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, карведилол может повысить аллергочувствительность.

Беременность и лактация

Опыта применения карведилола у беременных женщин нет. Исследования репродуктивности животных не выявили у него тератогенного потенциала.

Взаимодействия

Как и другие бета-блокаторы, карведилол может потенцировать действие одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия. При одновременном пероральном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушения проводимости, редко - с гемодинамическими изменениями. Совместный прием карведилола и дигоксина может увеличить время атриовентрикулярного проведения. Карведилол может усилить действие инсулина или пероральных.