7-Хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Синонимы:
Апаурин, Бенседин, Диазепам, Реланиум, Седуксен, Ansiolin, Apaurin, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Valium, Vatran, Vival и др.
Белый или белый со слабым желтоватым оттенком мелкокристаллический по рошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.
Сибазон (диазепам) является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике. Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудорожный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя.
Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой. Сибазон назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереб роваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражи тельностью, сенестоипохондрическими, навязчивыми и фобическими расстройст вами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.
В детской психоневрологической практике сибазон назначают при невроти ческих и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся перечисленными выше явлениями, а также головными болями, энурезом, расстройствами настроения и поведения.
Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастичес ких состояниях.
В комплексе с другими препаратами назначают сибазон для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме.
В анестезиологической практике используется для предоперационной подго товки больных.
В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах. Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритми ческое действие.
Применяют сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно.
При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025 - 0,005 г (2,5 - 5 мг) 1 - 2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01 г (5 - 10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тре воге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг). При лечении в стацио наре и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг). При амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза 0,06 г (6О мг). Суточную лечебную дозу дают в 2 - 3 приема.
Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в умень шенных дозах (0,0025 г = 1/2 г таблетки 1 - 2 раза в день). При нарушениях сна взрослым назначают по 1 - 2 таблетки перед сном.
Детям сибазон назначают внутрь в следующих разовых дозах: в возрасте от 1 года до 3 лет - 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет - 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше - 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг). Суточные дозы составляют соответст венно 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008 - 0,01 г (8 - 10 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014-0,016 г (14 - 16 мг).
Отмену сибазона следует проводить путем постепенного снижения дозы. Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность не прерывного курса лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3 нед.
Внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно препарат вводят взрос лым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуж дением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алко гольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная - 30 мг. Максимальная доза: разовая 30 мг, суточная 70 мг.
Седативный эффект наблюдается уже через несколько минут после внутривен- ного и через 30 - 40 мин после внутримышечного введения сибазона, терапев- тическое действие - через 3 - 10 дней. После снятия острых проявлений болез ни сибазон назначают внутрь.
При эпилептическом статусе сибазон вводят внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это необходимо, повторять внутривенное или внут римышечное введение каждые 3 - 4 ч (3 - 4 раза). Наивысший эффект наблюда ется при раннем назначении сибазона в первые 3 ч после наступления статуса в виде генерализованных припадков.
Сибазон (диазепам) используется для премедикации и атаралгезии в сочета нии с аналгетиками и другими нейротропными препаратами. Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности в основном такие же, как для хлозепида . При внутривенном введении раствора сибазона, могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендует ся менять место введения препарата.
Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.
Формы выпуска:
таблетки по 0,005 г (5 мг) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета в упаковке по 20 штук, а также таблетки для детей по 0,001 и 0,002 г (Тabulettae Sibazoni obductae 0,001 aut 0,002 pro infantibus) оранжевого или желтого цвета в упаковке по 20 штук в банках оран жевого стекла: 0,5 % раствор в ампулах (Solutio Sibazoni 0,5 % pro injectionibus) по 2 мл в упаковке по 10 ампул.
Хранение:
В защищенном от света месте (ампулы хранят при темпера туре не выше + 5 С).
Некоторые зарубежные фирмы выпускают диазепам (под разными названиями) не только в виде таблеток и растворов для инъекций, но и в виде суппозиториев (по 5 мг препарата) и растворов для приема внутрь (по 2 мг в 1 мл во флаконах по 100 мл).
Диазепам является составной частью снотворного препарата реладорм (см. Циклобарбитал).