ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению препарата Tелфаст (Telfast)
Регистрационный номер: П-8-242-№
Фексофенадин/Fexofenadine (INN)
Состав: активное вещество фексофенадин 112 мг, в виде фексофенадина гидрохлорида 120 мг.
Фармакологические свойства:
Код по классификации АТС – R06A
Фармакодинамика: Фексофенадин гидрохлорид является неседативным блокатором гистаминовых Н-1 рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Исследования кожной аллергии, проведенные после приема однократной и двукратной дневной дозы фексофенадина гидрохлорида, показали, что антигистаминный эффект лекарственного средства проявляется через 1 час, достигая максимума через 6 часов и продолжаясь в течение 24 часов. После 28 дней приема не наблюдалось толерантности по отношению к этим эффектам. Было обнаружено, что при оральном приеме в интервале доз от 10 мг до 130 мг существует положительное соотношение доза - эффект. Для такой модели антигистаминной активности было найдено, что для достижения существенного эффекта, продолжающегося дольше 24 часов, необходимы дозы не менее 130 мг. Максимальное ингибирование кожных волдырей и покраснений превышало 80%. Клинические исследования сезонного аллергического ринита показали, что для 24-часовой эффективности лекарственного средства достаточна доза 120 мг.
В случаях сезонного аллергического ринита у больных, принимавших фексофенадин гидрохлорид дозами до 240 мг в день, разделенных на два приема, в течение 2 недель, не наблюдалось существенных изменений QT-интервала, по сравнению с больными, принимавшими плацебо. Кроме того, существенного изменения QT-интервала не наблюдалось и у здоровых лиц, принимавших по 60 мг фексофенадина два раза в день в течение 6 месяцев, по 400 мг два раза в день в течение 6,5 дней и по 240 мг один раз в день в течение года, по сравнению с плацебо. Фексофенадин в концентрациях, в три раза превышающих лечебные концентрации для человека, не оказывал воздействия на К+ ионообменные каналы, выделенные из человеческого сердца.
Фексофенадин гидрохлорид (5-10 мг/кг перорально) ингибировал вызванный антигеном бронхоспазм у сенсибилизированных морских свинок и ингибировал выделение гистамина в супратерапевтических концентрациях (10-100 56;М) из перитонеальных мастоцитов.
Фармакокинетика: Фексофенадин гидрохлорид после перорального приема быстро всасывается, достигая Тмакс. приблизительно через 1-3 часа. Среднее значение Смакс. после приема дозы 120 мг один раз в день составляло приблизительно 427 нг/мл.
Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы. Фексофенадин претерпевает незначительный метаболизм (печеночный или внепеченочный), так как он является основным компонентом, обнаруживаемым в моче и кале животных и человека. Уровень концентрации фексофенадина в плазме падает по биэкспоненциальному закону с периодом полувыведения в диапазоне от 11 до 15 часов после приема многократных доз. Фармакокинетика единичных и множественных доз фексофенадина до 120 мг дважды в день при оральном приеме носит линейный характер. Доза 240 мг дважды в день вызывала немного большее, чем пропорциональное увеличение (8,8%) площади под кривой, что говорит о том, что при таких дозах в интервале между 40 мг и 240 мг при ежедневном приеме фармакокинетика фексофенадина практически линейна. Основным способом выведения является, по-видимому, желчь, тогда как до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.
Показания к применению: Устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом.
Противопоказания: прием препарата противопоказан у лиц с гиперчувствительностью к любому из его компонентов.
Предупреждение: Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида для детей младше 12 лет не изучалась.
Как и для большинства новых лекарств, имеется ограниченное количество данных, полученных для больных старшего возраста или больных с почечной или печеночной недостаточностью. В таких группах больных фексофенадин гидрохлорид следует применять с осторожностью.
Беременность и кормление грудью: Не имеется данных о воздействии фексофенадина гидрохлорида на беременных женщин. Как и в случае других лекарственных средств, фексофенадин гидрохлорид не следует принимать во время беременности, если только преимущества, получаемые больным, не перевешивают возможный риск для плода.
Не имеется данных о составе женского молока после приема фексофенадина гидрохлорида. Тем не менее, было обнаружено, что при приеме терфенадина кормящими матерями, фексофенадин проходит в молоко. Поэтому фексофенадин гидрохлорид не рекомендуется для приема кормящими матерями.
Способ применения и дозы: Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перорально.
Влияние на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания: На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина гидрохлорида в таблетках на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных испытаний было показано, что телфаст не оказывает существенного воздействия на функции центральной нервной системы. Это означает, что больные могут водить машину и выполнять другие работы, связанные с концентрацией внимания. Тем не менее, для того, чтобы выявить чувствительных больных, обладающих нестандартной реакцией на лекарственные средства, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию до того, как приступать к вождению машины или к выполнению других сложных задач.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Фексофенадин не претерпевает биотрансформации в печени и поэтому не взаимодействует с другими лекарствами метаболизирующимися печенью. Было показано, что при совместном введении фексофенадина гидрохлорида с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Эти изменения не сопровождались каким-либо воздействием на QT-интервал и не были связаны с усилением побочных эффектов по сравнению с лекарствами, вводимыми по отдельности.
Исследования, проведенные на животных показали, что увеличение концентрации фексофенадина в плазме, наблюдавшееся после совместного введения эритромицина или кетоконазола, связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции, соответственно.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось. Тем не менее, при приеме содержащихалюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина гидрохлорида, наблюдалось уменьшение биоэквивалентности, наиболее вероятно, за счет связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял 2 часа.
Побочные действия: При проведении клинических испытаний наиболее часто сообщалось о таких побочных явлениях как: головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), тошнота (1,5%), головокружение (1,5%) и усталость (0,9%). Частота возникновения таких явлений при приеме фексофенадина была аналогична их частоте при приеме плацебо.
Передозировка: Не сообщалось о случаях острой передозировки фексофенадина гидрохлорида. Для удаления непоглощенного лекарственного средства следует предусмотреть стандартные меры. Фексофенадин гидрохлорид из крови эффективно не удаляется гемодиализом.
Формы выпуска: таблетки покрытые оболочкой.
Указание по хранению: Не хранить при температуре выше +25о С.
Срок годности: Указан на упаковке. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Хранить лекарство в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек: Отпускается без рецепта врача.
Название и адрес изготовителя:
Marion Merell Ltd.
Broadwater Park
Denham
Uxbridge
Middlesex, UB9 5HP