АПРАНАКС

APRANAX
Регистрационный номер № 005148 (19.07.94)
Напроксена натриевая соль
Нестероидное противовоспалительное средство

Состав

Каждая таблетка содержит:

Напроксена натриевой соли 550 мг

Указание для больных, находящихся на бессолевой диете: в 1 таблетке Апранакса содержится 50 мг натрия.

Фармакологические свойства

Апранакс обладает выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Натриевая соль напроксена - нестероидное производное пропионовой кислоты, подавляющее синтез простагландинов. Благодаря быстрому и полному всасыванию натриевой соли активного вещества, обезболивающий эффект наступает уже через 15-30 минут после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

Натриевая соль напроксена быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После перорального приема значимые концентрации активного вещества в плазме достигаются в пределах 20 минут, а максимальные концентрации - через 1-2 часа. Вид и количество принятой пищи лишь в незначительной мере влияют на процесс всасывания.

Распределение

Более 99% активного вещества связывается с сывороточным альбумином.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения из плазмы составляет около 13 часов. Около 95% принятой дозы Апранакса выводится с мочой в виде неизмененного напроксена, неактивного 6-деметилнапроксена или конъюгатов напроксена.

Показания

Симптоматическое лечение острых и хронических болей при воспалительно-дегенеративных заболеваниях ревматической группы (ревматоидном артрите, артрозах, анкилозирующем спондилоартрите); внесуставном ревматизме (бурсите, тендините, люмбаго и т.д.); дисменорее; хирургических вмешательствах и травмах; остром приступе подагры.

Способ применения и режим дозирования

Таблетки следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости (например, с водой, молоком, чаем, фруктовым соком).

Взрослые

Воспалительно-дегенеративные ревматические заболевания суставов: начальная доза и при обострении - 1100 мг в сутки. Поддерживающая доза, в зависимости от интенсивности болей, - от 550 до 1100 мг в сутки.

Внесуставной ревматизм, послеоперационные и посттравматические боли: суточная доза - как правило, 1100 мг. Она должна соответствовать индивидуальным потребностям больного, не превышая при этом 1375 мг. Суточную дозу можно принимать однократно вечером или в два приема с интервалами в 12 часов.

Дисменорея: начальная доза - 550 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 часов в течение 3 - 4 дней.

Подагра: начальная доза - 825 мг, затем по 275 мг каждые 8 часов до окончания приступа.

Дети (старше 1 года)

Суточная доза при ювенильном ревматоидном артрите - 11 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема с интервалами в 12 часов.

Дозирование в особых случаях

У больных с поражением печени, а также у больных старческого возраста следует проявлять осторожность, назначая самую малую из эффективных доз.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; повышенная чувствительность к напроксену или к натриевой соли напроксена; аллергия к ацетилсалициловой кислоте или к другим нестероидным противовоспалительным и обезболивающим средствам.

Побочные действия

В целом, Апранакс хорошо переносится.

Относительно частые: желудочно-кишечные расстройства, например, тошнота, рвота, неприятные ощущения в эпигастрии, чувство переполнения желудка, диарея.

Менее частые: побочные реакции со стороны центральной нервной системы, например, головная боль, затрудненная концентрация внимания, нарушения мышления, бессонница, шум в ушах, нарушения слуха, головокружение.

Наблюдаемые менее, чем в 1% случаев: пептические и непептические язвы, кровотечения и прободение язв в желудочно-кишечном тракте, колит, анафилактоидные реакции на напроксен и натриевую соль напроксена, желтуха и гепатит, язвенный стоматит, эозинофильная пневмония, нефропатия, гематурия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, порфиродерматоз, фотосенсибилизация кожи, проявляющаяся в форме буллезного эпидермолиза, а также эпидермальный некролиз, кожные реакции и ангионевротический отек, алопеция.

Хотя при изучении метаболизма препарата не было выявлено никаких признаков задержки натрия, у отдельных больных наблюдались легкие периферические отеки.

Меры предосторожности

У больных с известной предрасположенностью к желудочно-кишечным заболеваниям Апранакс можно применять только под строгим врачебным наблюдением. При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта у таких больных могут появиться в любой момент, без симптомов-предвестников и независимо от продолжительности лечения.

Поскольку Апранакс и его метаболиты выводятся, главным образом, с мочой, следует проявлять осторожность при назначении препарата больным с почечной недостаточностью. В подобных случаях рекомендуется контроль уровня креатинина в сыворотке и/или клиренса креатинина. Апранакс нельзя применять в течение длительного времени у больных с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин.

У больных с нарушением почечного плазмотока, например, при уменьшении внеклеточного объема, циррозе печени, гипонатриемии, застойной сердечной недостаточности, уже существующей болезни почек или возрастной почечной недостаточности рекомендуется контролировать функцию почек до и во время лечения Апранаксом. В этих случаях нужно рассмотреть вопрос об уменьшении суточной дозы во избежание чрезмерной кумуляции метаболитов препарата.

При уже имеющихся хронических заболеваниях печени (цирроз) наблюдается уменьшение общей концентрации напроксена в плазме на фоне увеличения его фракции, не связанной с сывороточным альбумином. Ввиду этого больным с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется вдвое снижать дозу препарата.

У пожилых людей наблюдается увеличение уровня не связанного с белками напроксена в плазме, хотя его общая концентрация не изменяется. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении больших доз препарата пожилым больным.

Не рекомендуется назначать препарат детям младше 1 года.

Беременность, кормление грудью

1-й и 2-й триместры беременности. Несмотря на то, что в экспериментах на животных Апранакс не оказывал тератогенного действия, назначать его во время беременности рекомендуется только при наличии абсолютных показаний.

3-й триместр беременности. Апранакс нельзя назначать из-за возможности угнетения родовой деятельности у матери и преждевременного заращения артериального протока у плода.

Не рекомендуется назначать Апранакс кормящим матерям. Напроксен проникает в небольших количествах в грудное молоко, где его концентрация достигает примерно 1% от концентрации в плазме.

Лекарственные взаимодействия

Вследствие высокой степени связывания Апранакса с белками сыворотки необходимо тщательно наблюдать больных, получающих одновременное лечение гидантоином, так как им может потребоваться коррекция дозы.

Несмотря на то, что во время клинических испытаний взаимодействия препарата с антикоагулянтами или препаратами сульфонилмочевины отмечено не было, рекомендуется все же проявлять определенную осторожность, поскольку имеются сообщения о взаимодействии Апранакса с другими препаратами, относящимися к этому классу веществ.

Одновременное применение пробенецида повышает уровень напроксена в крови и увеличивает период его полувыведения.

Кроме того, имеются сообщения о следующих лекарственных взаимодействиях Апранакса или других нестероидных противовоспалительных средств: ослабление натрийуретического эффекта фуросемида; угнетение почечного клиренса лития; снижение гипотензивного действия пропранолола и других блокаторов b -адрено-рецепторов; замедление выведения метотрексата с мочой.

Поскольку Апранакс может быть причиной артефактов при применении некоторых методов определения 17-кетостероидов, рекомендуется прерывать лечение препаратом за 48 часов до начала исследования функции надпочечников. Апранакс способен также влиять на результат определения концентрации 5-оксииндолилуксусной кислоты в моче.

Апранакс уменьшает (обратимо) агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения. Этот эффект необходимо учитывать при определении времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы: головокружение, изжога, нарушения пищеварения, тошнота, рвота, судорожные припадки.

Лечение: промывание желудка и/или немедленное введение внутрь активированното угля, уменьшающего всасывание Апранакса.

Срок и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не следует употреблять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска

Таблетки с бороздкой по 550 мг 10, 50

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.